二氢埃托啡〔基〕

片（舌下含）剂每片20μg；40μg。注射液每支20μg（1ml）。

为阿片受体激动剂，是迄今为止的作用最强、用量最小的镇痛药。其镇痛作用比吗啡强约1.2万倍。口服无效；看下给药起效快（10～15分钟），肌注10分钟后起效，持续3～4小时。 连续多次用药可产生耐受性，止痛持续时间缩短。耐受性的产生个体差异很大，且与用药方法有关小剂量间断用药不易产生耐受性，而大剂量持续用药则易出现。连续应用也可产生依赖性。本品兼有镇静、催眠和解痉作用。对呼吸的抑制作用相对比较小。 　　本品可用于止痛，如晚期癌症、外伤、手术后、诊断明确的急腹症等各种剧痛，包括对吗啡、哌替定等镇痛药无效者。也可用作麻醉诱导前用药、静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药等。又可用于阿片类成瘾患者的戒毒。

止痛舌下含化20～40μg，肌注10～20μg，视需要可于3～4小时后重复用药。允许使用最大剂量舌下给药一般为1次60μg，1日180μg；肌注1次30μg，1日90μg；连续用药不得超过一周。晚期癌症患者长期应用后产生耐受性时，可视需要适当增加剂量，舌下给药最大可用至1次100μg，1日400μg。急性剧痛时可静脉滴注，每小时0.1～0.2μg／kg，持续滴注时间不超过3天，以免产生耐受性和依赖性。 　　用于麻醉麻醉诱导前用药，静脉内缓慢推注0.2～0.4μg／kg（配伍氟哌啶）；静脉复合麻醉，首次缓慢静脉推注0.3～0.6μg／kg，以后每40～60分钟可追加首次用量的半量，手术结束前40分钟停止用药；阻滞麻醉辅助用药，肌注0.1～0.2μg／kg。 　　戒毒戒断症状发作严重，舌下合片难以彻底缓解症状时，可肌注20μg。接着改用静脉滴注，100μg加于500ml葡萄糖盐水内于6～12小时满完。第2、3日滴注时剂量逐日递减20μg。第4日改用舌下含片，剂量逐日递减，也可改用美沙酮或丁丙诺啡替代递减。各药均于第8日停止用药，个别病人可酌情延长，但不得超过第10天，以免造成依赖。

（1）不良反应一般不明显，有时可引起类似吗啡或哌替啶的头晕、恶心、乏力、出汗，甚至呕吐等反应。卧床者比活动者反应轻，一般无需特殊处理，可自行缓解。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右，用呼吸兴奋药尼可刹米可纠正，也可用吸氧纠正。偶见有吗啡样便秘，可成瘾，较吗啡轻。 　　（2）用法不当的超剂量可发生急性中毒，主要表现为呼吸近于停止、昏迷等。遇呼吸暂停时，可人工呼吸加压给氧，并肌内注射或静注纳洛酮0.4～0.8mg。 　　（3）一般剂量时对循环系统功能影响很小，用量过大时可有短暂血压下降。 　　（4）脑外伤、神志不清者或肺功能不全者禁用。肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。 　　（5）严禁静脉快速推注。 　　（6）非剧烈疼痛者不宜应用本品。