第四节 天然药物产品研究开发的热点介绍
近30年来,世界各国科学家基于促进健康的巨大需求和对天然药物认识的不断加深,在天然药物的研究上倾注了巨大热情,取得了令人瞩目的成就。
国际上,天然药物的研究主要集中在自然植物上,并不包括我国习用的动物和矿物。
一、 人参
人参为五加科植物的干燥根,属补益药,有悠久的应用历史。近几十年来,世界各国研究人员对其进行了较为充分的研究,发现了广泛的药理作用,发掘出众多的治疗保健产品。
(一) 人参的主要成分
1. 皂苷类从鲜人参、生晒参及红参中共分离出38种人参皂苷。
2. 糖类人参含38.7%的水溶性多糖和7.8%~10%的碱性多糖。
3. 酚性化合物人参含酚酸性化合物水杨酸、香草酸、香豆酸、水杨酰胺等。
4. 挥发油及组分化合物人参含挥发油012%~029%。挥发油中含80余种化合物,其中倍半萜类化合物18种,吡嗪类香气化合物11种,聚乙炔醇类化合物11种。
5. 多肽及氨基酸含5种低聚肽、具有抗脂解活性的14肽和3个酸性多肽。
6. 木脂素高丽红参中含具有抗肝毒活性的2个木脂素成分,高密辛A和B。
7. 生物碱人参中的含氮化合物有腺苷、6酮吡啶酸等。
8. 黄酮人参中含山柰酚、三叶豆苷、人参黄酮苷。
9. 磷脂人参及其加工品总磷脂含量为023%~055%,由8种磷脂类化合物组成,其中磷脂酰胆碱占50%以上。
10. 脂肪族有机酸及其衍生物人参根中分离得到棕榈酸、硬脂酸、亚油酸等。
11. 甾醇人参含胡萝卜甾醇、菜油甾醇和豆甾醇、谷甾醇。
12. 维生素含维生素C、B1、B2、B12和烟酸。
13. 无机元素含20余种无机元素,微量元素中铁、锰、锶、铊含量较高。
(二)人参的主要药理作用
1. 对中枢神经系统的作用
(1) 使中枢神经系统的兴奋和抑制过程平衡,并有抗疲劳作用。
(2) 对不同任务学习记忆的获得、记忆的保留和再现都有不同程度的易化作用。
2. 对心血管系统的作用
(1) 小剂量兴奋心脏,大剂量则有抑制作用。
(2) 扩血管作用。
(3) 对血压先微升后降的作用。
(4) 显著提高动物耐缺氧能力,使耗氧速度减慢,存活时间延长。
(5) 使正常和贫血动物红细胞数、白细胞数和血红蛋白量增加。
(6) 具有抑制血小板聚集作用。
(7) 有抗休克、强心作用。
(8) 有降血脂和抗动脉硬化作用。
3. 对内分泌系统的作用
(1) 能增加皮质激素的分泌。
(2) 促进性腺作用。
(3) 对cAMP、cGMP有双向调节作用。
4. 对物质代谢的影响
(1) 对不正常的血糖有调整作用。
(2) 对RNA和蛋白质合成有促进作用。
(3) 可降低总胆固醇、三酰甘油(甘油三脂)、脂肪酸,升高高密度脂蛋白胆固醇,并降低血小板黏附性。
(4) 抗利尿作用。
5. 对免疫功能的影响
(1) 对动物网状内皮系统的吞噬功能有刺激作用,能明显提高抗感染能力。
(2) 是免疫增强剂,也是免疫调节剂。
(3) 能提高小鼠T、B淋巴细胞对相应分裂原的反应性。
(4) 能提高自然杀伤细胞的活性。
(5) 能对抗免疫抑制剂的影响。
(6) 能提高网状内皮系统的吞噬功能。
6. 抗肿瘤作用
(1) 能使癌细胞再分化,诱导其逆转为非癌细胞。
(2) 多种皂苷具有一定的抗癌作用。
(3) 也是抗肿瘤增效剂。
7. 延缓衰老作用
(1) 可抑制多种因素诱发的组织脂质过氧化,消除阳离子自由基。
(2) 麦芽醇可与体内自由基结合,抑制脂质过氧化反应,减少脂褐质的堆积。
8. 增强机体适应性
9. 抗肝损害作用
10. 缓解吗啡成瘾作用
(三)国内外开发人参的主要产品
1. 制剂与应用
(1) 人参注射液。用于神经衰弱、低血压、白细胞减少症、病毒性肝炎、轻度糖尿病、阳痿等,也作癌症的辅助治疗药。
(2) 人参流浸膏。用于高血压、动脉粥样硬化、胃溃疡等。
(3) 人参皂苷片。对心律不齐及各种老年性生理功能低下症有治疗作用。
2. 饮料
(1) 人参冻干粉饮料。
(2) 参果冲剂。
(3) 人参袋泡茶。
(4) 参花晶。
3. 保健酒
4. 化妆品
(1) 人参毛发生长剂。
(2) 人参甾醇类化合物化妆品。
(3) 人参防黄褐斑化妆水。
5. 人参食品
二、 银杏叶
自从20世纪20年代日本Furakawa从银杏叶中分离出多种黄酮类及二萜内酯类、长链酚类、多糖、聚戊醇类后,银杏叶已成为世界各国竞相研究的热点。
银杏叶的主要成分是黄酮类,含量高达5.91%,包括黄酮醇及苷类、儿茶素类、双黄酮类,其次是二萜酯类及长链酚类,其他还有水溶性多糖、聚异戊烯醇类、生物碱等。
(一) 银杏叶的主要药理作用
1 对心脑血管循环有改善作用主要有效成分是黄酮类化合物,可用于冠心病、心绞痛、高血压、高脂血症、脑血管痉挛,可降血脂,改善记忆功能,增加脑血流量,降低脑血管阻力和心肌耗氧量,调整神经系统功能紊乱等。
2 解痉和抗过敏作用主要有效成分是内酯类,可用于气喘、过敏的治疗。
3 抗菌作用主要有效成分是长链酚类及内酯类,对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌及绿脓杆菌有抑制作用,可用于烧伤、晒伤、烫伤、放射伤、脓毒血症、胰腺炎等急救。
4 抗病毒、抗癌作用日本学者用银杏绿叶粗提取物对EB病毒进行实验,发现脂溶性部分中的十七碳水杨酸、白果素均有很强的抑制活性作用。双黄酮类和前两者对致癌启动因子(TPA)抑制作用超过具有强效的抑制TPA作用的维生素A酸。另外实验证明链酚类具有较强的细胞毒性。
(二) 国外重点开发的三类产品
1 药品主要有银杏叶浸膏、黄酮元注射剂及片剂、复方银杏叶片剂及胶囊、银杏叶口服液等。用于冠心病心绞痛、脑血管痉挛、高血压、高脂血症、延缓衰老等。